Betalactamine
- Medicamente -
- Peniciline. Sunt antibiotice obţinute pe cale naturală sau prin semisinteză şi acţionează în faza de multiplicare activă a germenilor. Sunt netoxice, bine tolerate, se absorb în marea majoritate la nivelul tubului digestiv (deci se pot administra şi pe cale orală). Toate au o acţiune bacteriostatică şi bactericidă şi sunt active asupra germenilor gram-pozitivi, asupra cocilor gram-negativi şi a treponemelor; sunt mai puţin active asupra germenilor gram-negativi. Soluţiile de penicilină G şi mai ales, de peniciline semisintetice şi cefalosporine, trebuie utilizate în decurs de 2-8 ore, deoarece activitatea lor scade după un timp.
- Penicilinele naturale. Penicilina G (Benzilpenicilina) este inactivată de sucul gastric acid, fapt ce determină ineficienţa administrării sale orale. Este instabilă în soluţie apoasă, ceea ce face ca soluţiile preparate să fie folosite pe o perioadă de cel mult 24 de ore. Se elimină foarte rapid prin urină în formă activă. La bolnavii cu insuficienţă renală şi la oligurici se elimină greu, fapt ce impune o prudenţă deosebită (dealtfel, medicul este singurul în drept să indice dozele necesare şi calea de administrare). Se concentrează în bilă şi mai ales în urină, mult mai mult decât în sânge. Administrarea Penicilinei împreună cu Acid salicilic, Aminofenazonă, sulfamide şi în special cu Probenecid, întârzie mult eliminarea. Este bacteriostatică (opreşte dezvoltarea germenilor) în doze mici şi bactericidă în doze mari. Acţionează asupra cocilor gram-pozitivi (sptreptococ, pneumococ, enterococ, stafilococ), cocilor gram-negativi (meningococ, gonococ), bacililor gram-pozitivi (difteric, tetanic, cărbunos, ai gangrenei gazoase), asupra spirochetelor, leptospirelor şi asupra actinomicetelor. Este germenul de elecţie în toate afecţiunile cu stafilococ neproducător de penicilinază, cu streptococ P-hemolitic sau cu pneumococ. Penicilina este indicată în infecţii locale, regionale sau generale cu germeni sensibili, infecţii respiratorii, cutanate, veneriene, biliare şi urinare, osteoarticulare, meningite, septicemii, endocardite. Este contraindicată în infecţiile cu germeni rezistenţi şi la bolnavi sensibilizaţi. Rezistenţa se stabileşte treptat şi în timp. Deseori, dar nu întotdeauna, acţiunea ei este sinergică cu aceea a streptomicinei şi a altor oligozaharide. Uneori, este antagonistă cu aceea a tetraciclinelor, Cloramfenicolul, Colistinei şi Rifampicinei. Ca accidente, se pot semnala: abcese, flegmoane şi flebite, în cazul unei asepsii incorecte şi sensibilizarea după aplicarea locală pe tegumente sau mucoase, în special la persoanele cu antecedente alergice sau cu micoze cutanate (şoc anafilactic frecvent mortal, erupţii, dermite de contact, manifestări de tip "boala serului", febră medicamentoasă). Pentru prevenirea acestora; este obligatorie, înaintea instituirii tratamentului, o anamneză corectă privitoare la antecedentele alergice sau la tratamentele anterioare cu peniciline, deoarece, alergia poate apare la toate tipurile de penicilină. Când apare şocul anafilactic se administrează de urgenţă: vasopresoare, hemisuccinat de hidrocortizon, antihistaminice, oxigen. Penicilina G este sodică sau potasică (administrarea sării de sodiu este de 5 ori mai puţin dureroasă, decât a celei de potasiu) şi se prezintă în flacoane de 200 000, 400 000, 1 000 000 şi 5 000 000 u.i. Principala cale de administrare este cea i.m., în doze de 200 000 u.i. la 3-4 ore; în situaţii deosebite - boli grave ca endocardite, septicemii etc., dozele pot fi crescute la 20-40 mii. u.i./zi. sau chiar mai mult, calea de administrare, în completarea celei i.m., fiind cea i.v (perfuzia intermitentă sau continuă în soluţie glucozată 5%). Penicilina G potasică în cantitate mare, administrată pe cale i.v. poate produce stop cardiac. Administrarea intrarahidiană este periculoasă. Dozele mari se recomandă în boli grave (septicemii, meningite, endocardite, pneumonii grave).
Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) este o penicilină care se administrează oral şi are acelaşi spectru de acţiune. Absorbţia se face mai bine pe nemâncate. Toleranţa este foarte bună. Se prezintă sub forma comprimatelor de 200 000 u.i., care se administrează în doze cu 50% mai mari decât cele de Penicilină G (300 000-400 000 u.i. la 3-4 ore).
Procainpenicilina in amestec cu Penicilina G potasică se administrează numai i.m. profund (calea i.v. este strict contraindicată). Produsul românesc Efitard conţine 300 000 u.i Penicilină G procainică şi 100 000 u.i. Penicilină G potasică/flacon. Se administrează la 6-8 ore un flacon. Accidentele alergice sunt mai frecvente, deoarece se adaugă şi cele produse de procaină.Este un preparat utilizat pe scară redusă, în special în profilaxia infecţiilor streptococice, la bolnavi cu valvulopatii sau reumatism articular acut.
Moldaminul (Benzatinpenicilina) este o penicilină-depozit cu resorbţie lentă şi acţiune prelungită. Este întrebuinţat în profilaxia reumatismului articular acut, profilaxia şi tratamentul luesului. Pe lângă accidentele produse de Penicilina G, mai pot apărea necroze locale şi abcese sterile. Se prezintă în flacoane de 600 000 u.i şi de 1 200 000 u.i. şi se administrează i.m. profund, lent, câte un flacon de 1 200 000 u.i. la 4-7 zile.
Megacilinul (Clemizolpenicilina G) este o penicilină-depozit, care conţine şi un antihistaminic (Clemizol). Nivelul sanguin eficace se menţine timp de 12-24 de ore. Ca accidente pot apărea necroze locale, abcese sterile şi erupţii. Se recomandă în angine cu streptococ P-hemolitic, erizipel, scarlatina, lues şi în profilaxia reumatismului articular acut şi al luesului. Se prezintă în flacoane de 1 000 000 u.i. Se administrează i.m. zilnic 1 flacon, iar în anumite cazuri de două ori pe săptămână, după prescriţia medicului. - Penicilinele semisintetice. Ampicilina (Aminobenzilpenicilina) este o penicilină semi-sintetică, cu spectru larg, rezistentă la acizii din sucul gastric, dar inactivă asupra stafilococilor secretori de penicilinază. Se absoarbe bine oral şi parenteral şi are toleranţă bună. Pot apărea tulburări digestive, urinare şi frecvent, fenomene alergice. Este activă asupra germenilor gram-pozitivi, dar şi asupra unor germeni gram-negativi (B. coli, Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Haemophilus, Bordetella pertussis). Faţă de cocii gram-pozitivi este mai puţin activă decât penicilina G.
Ampicilina este antibioticul de elecţie în infecţii cu enterococ, cu hemofil (Haemophilus). Se recomandă în infecţiile pulmonare, digestive, biliare şi generalizate (septicemii, endocardite, meningite). Este contraindicată la bolnavii sensibilizaţi, la gravide în primele patru luni de sarcină şi în infecţiile cu germeni rezistenţi. Se prezintă sub forma de capsule operculate (0,250 g/capsulă) pentru administrarea orală (2-6 g/zi) şi flacoane (0,250 g/flacon) pentru administrarea parenterală (2-6 g/zi).
Meticilina este o penicilină rezistentă la penicilinază, dar nu la acizi (deci nu se administrează pe cale orala). Are acelaşi spectru de activitate ca şi Penicilina, dar acţionează şi asupra germenilor gram-pozitivi producători de penicilinază. Meticilina, ca şi Oxacilina şi Cefaloridina, este un antibiotic de elecţie în infecţiile cu stafilococi producători de penicilinază (rezistenţi la penicilină: septicemii, endocardite, pneumonii, otomastoidite etc.) Toleranţa este bună, dar pot apărea fenomene de sensibilizare, febră medicamentoasă, fenomene de atingere renală sau efecte medulotoxice. Se prezintă în flacoane (1 g/flacon) şi se administrează i.m. profund şi lent, la intervale de 4-6 ore (4-6 g/zi). În bolile grave se creşte doza până la 8 g/zi şi se poate administra i.v. în perfuzii.
Oxacilina este o penicilină semisintetică, rezistentă la acizi şi penicilinază. Se poate administra deci şi oral şi acţionează şi asupra stafilococilor secretori de penicilinază. In general, are acelaşi spectru de acţiune şi Penicilina G, dar este mai puţin activă. Este antibioticul de elecţie în infecţiile cu stafilococ penicilinazo-pozitiv (septicemii, pneumonii, otomastoidite). Trebuie administrată cu prudenţă în bolile hepatice. Se prezintă sub formă de capsule (0,250 g/capsulă) şi de flacoane (0,250 g/flacon). Se admiministrează fie oral (pe nemâncate), fie i.m. sau i.v., în doze de 2-4 g/zi.
Cloxacilina este tot o penicilină semisintetică, rezistentă la acizi şi penicilinază. Are aceleaşi indicaţii ca şi Oxacilina. Este contraindicată bolnavilor sensibilizaţi sau cu afecţiuni hepatice sau renale. Se prezintă sub formă de capsule şi flacoane cu 0,250 g şi se administrează oral (de preferat) şi i.m., în doze de 1-4 g/zi.
Carbenicilina (Pyopen) este o penicilină semisintetică, care nu prezintă rezistenţă la acizi şi penicilinază. Are spectru larg, fiind activă şi asupra unor germeni gram-negativi (B. coli, Klebsiella, B. Proteus şi B. pyocyanicus). Se prezintă în flacoane de 1 şi 5 g. Se administrează în doze de 4 - 10-30 g/zi, pe cale i.m (dureroasă) sau i.v.; bine tolerată, această penicilină este indicată în infecţii cu piocianic sau proteu (septicemii, meningite, infecţii urinare). - Cefalosporinele sunt antibiotice cu structură şi acţiune asemănătoare penicilinelor. Sunt rezistente la penicilinază, dar sensibile la cefalosporază. Au un spectru larg de acţiune: germeni gram-pozitivi (stafilococ, streptococ, pneumococ, bacii difteric) şi gram-negativi (gonococ, hemofil, coli, proteu, Klebsiella). Se administrează în infecţii urinare acute, respiratorii, cutanate şi în infecţii generale (septicemii, endocardite). Se utilizează: Cefalotina (Keflin), Cefaloridina (Ceporin) şi Cefalexina (Ceporex). Cefalotina se administrează numai parenteral (i.m. şi i.v.), în doze de 2-4 g/zi, la interval de 4-6 ore. Este uşor nefrotoxică şi, uneori, pot apărea anemia hemolitică şi erupţiile alergice. Cefalexina se administrează oral în doze de 1-4 g/zi, la 6 ore. Rareori apar reacţii adverse: tulburări digestive, erupţii. Din marele număr de Cefalosporine, următoarele şi-au verificat eficacitatea în practică: Cefalotina, Cefaloridina, Cefaloglicina, Cefalexina, Cefradina, Cefazolina, Cefapirina, Cefacetrilul, Cefoxitin, Cefamandol, Cefoperazona, Moxalactan. Dintre acestea numai trei pot fi administrate pe cale orală: Cefalexina, Cefradina şi Cefaloglicina. Cefalosporinele acţionează şi asupra stafilococilor penicilinorezistenţi faţă de unele entero-bacterii, majoritatea anaerobilor, gram pozitivi şi gram negativi. Nu sunt active faţă de piocianic, enterobacter, enterococi. Dintre Cefalosporine, Cefazolina realizează nivelurile cele mai înalte în sânge. Cefalosporinele injectabile, se administrează în doze de 3-4 g până la 6 g în 24 h, i.m. ori i.v. Cefaloridina fiind toxică renală, nu trebuie să depăşească 4 g în 24 h.
